| Home | Lessons | About Us |   
Lesson 4
Part 11 : กลุ่มที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง



 

กลุ่มที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง
       
 

            ยากลุ่มนี้ออกฤทธิ์โดยตรงในการกระตุ้น adrenergic receptors ร่วมกับการกระตุ้นการหลั่ง NE ออกจากปลายประสาท และเป็นกลุ่มที่สามารถผ่านเข้าสมองได้ดี ตัวอย่างยาได้แก่
                        Amphetamine
                        Ephedrine

Amphetamine

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ต่อหัวใจและหลอดเลือด

             เมื่อให้รับประทานจะมีผลเพิ่มทั้งความดัน systolic และ diastolic อัตราการเต้นของหัวใจจะช้าลงเนื่องจาก reflex ที่ตอบสนองจากการเพิ่มความดันโลหิต ในขนาดสูงจะทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะได้

ระบบประสาทส่วนกลาง

            Amphetamine มีฤทธิ์แรงในการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง d-isomer มีความแรงมากกว่า l-isomer ประมาณ 3-4 เท่า ฤทธิ์ของ amphetamine ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เกิดจากการเพิ่มการหลั่งสารสื่อประสาทประเภท biogenic amines (เช่น NE, DA และ serotonin) ออกจากปลายประสาท
            การกระตุ้นเป็นการกระตุ้นด้านจิต อารมณ์ ซึ่งอาการที่เกิดขึ้นกับ ขนาดยา ภาวะจิตใจ และลักษณะเฉพาะตัวของผู้ใช้ ส่วนใหญ่จะเกิดอาการตื่นตัว ไม่รู้สึกอ่อนเพลีย อารมณ์สดชื่น มีความคิดริเริ่ม ความเชื่อมั่น สมาธิ อารมณ์เคลิ้มฝัน ทำงานได้นานและมากขึ้น (แต่จะเกิดความผิดพลาดมากขึ้น) สามารถเล่นกีฬาได้ดีขึ้น เมื่อใช้เป็นระยะเวลานานหรือใช้ในขนาดสูงจะทำให้เกิดอาการซึมเศร้าและอ่อนเพลีย บางคนที่ได้รับยาจะมีอาการปวดศีรษะ ใจสั่น มึนงง อารมณ์พลุ่งพล่าน หงุดหงิด มีอาการละเหี่ย และวิงเวียน
            Amphetamine ออกฤทธิ์ต่อ feeding center ในสมองส่วน lateral hypothalamus ทำให้เกิดความรู้สึกเบื่ออาหาร (anorectic effect)

ฤทธิ์ข้างเคียง และความเป็นพิษ

            อาการพิษเฉียบพลัน ได้แก่ กระสับกระส่าย มึนงง สั่น พูดมากขึ้น เครียด หงุดหงิด อ่อนเพลีย นอนไม่หลับ เป็นไข้ อาจมีอาการประสาทหลอน วิตกกังวล เพ้อคลั่ง หวาดระแวง กลัว มีแนวโน้มที่จะทำลายตัวเองและผู้อื่นซึ่งอาการดังกล่าวอาจเกิดได้ในผู้ป่วยโรคจิต อาการอ่อนเปลี้ยและซึมเศร้ามักจะเกิดขึ้นหลังฤทธิ์กระตุ้นสมองสิ้นสุดลง อาการทางระบบหัวใจและหลอดเลือดที่พบบ่อยได้แก่ ปวดศีรษะ หนาวสั่น ผิวหนังซีดหรืออาจจะแดง ใจสั่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตสูงหรืออาจต่ำ เหงื่อออกมาก ส่วนอาการข้างเคียงทางระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ ปากแห้ง เบื่ออาหาร คลื่นไส้อาเจียน ท้องเดิน ปวดท้อง อาการพิษที่รุนแรง เช่น อาการชัก โคม่า และเลือดคั่งในสมอง อาจทำให้เสียชีวิตได้
            การแก้ไขอาการพิษที่เกิดจากการได้รับยาเกินขนาด ทำได้โดยการทำให้ปัสสาวะเป็นกรดเพื่อเร่งการขับถ่ายของยา ให้ sedatives เพื่อแก้อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง ส่วนความดันโลหิตที่สูงอาจแก้โดยการให้ nitroprusside หรือยากลุ่ม alpha-adrenergic antagonist
            อาการพิษเรื้อรังซึ่งเกิดจากการได้รับยาเป็นเวลานานจะคล้ายกับอาการพิษที่เกิดจากการได้รับยาเกินขนาด แต่อาการผิดปกติทางจิตประสาทจะพบบ่อยกว่า ได้แก่ อาการประสาทหลอน และ paranoid delusion น้ำหนักลดลงมาก
            การนำ amphetamine ไปใช้ในทางที่ผิดโดยไม่อยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ เช่น ใช้เพื่อไม่ให้ง่วงนอน หรือเพื่อเพิ่มกำลังวังชาและกระปรี้กระเปร่า หรือลดความอ้วน ซึ่งการใช้ยาติดต่อกันเป็นเวลานานจะทำให้เกิดการติดยาและการดื้อยาได้

ประโยชน์ในการรักษา

ใช้รักษาโรคอ้วน อาการง่วงนอนผิดปกติ (narcolepsy) และขาดสมาธิ (attention-deficit) ในเด็ก การใช้มักเลือก dextroamphetamine มากกว่า amphetamine เนื่องจากมีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางมากกว่าระบบประสาทส่วนปลาย


Ephedrine

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

             Ephedrine ทำให้หัวใจเต้นเร็ว เพิ่ม cardiac output และ peripheral resistance ซึ่งมีผลทำให้ความดันโลหิตเพิ่ม มีการออกฤทธิ์กระตุ้น beta-receptor ที่หลอดลมทำให้หลอดลมขยาย Ephedrine มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางได้แต่ไม่แรงเท่า amphetamine

เภสัชจลนศาสตร์

            เมื่อให้โดยการรับประทานยาจะมีฤทธิ์อยู่ได้นานหลายชั่วโมง ส่วนใหญ่ยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปเดิม และมีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 3-6 ชั่วโมง

ฤทธิ์ข้างเคียง

            Ephedrine อาจทำให้ความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นผิดจังหวะได้โดยเฉพาะเมื่อให้โดยการฉีด เนื่องจากยามีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางจึงทำให้นอนไม่หลับ การใช้อาจเกิดการดื้อยาได้
ประโยชน์ในการรักษา
                        - ใช้เป็นยาขยายหลอดลมในการรักษาโรคหืด (แต่การใช้น้อยลงเนื่องจากมียากลุ่ม beta2 agonists)
                        - ใช้ช่วยให้กลั้นปัสสาวะได้ดีขึ้น
                        - ใช้ในการแก้ความดันโลหิตต่ำที่อาจเกิดขึ้นในภาวะ spinal anesthesia

     

 

 

   
  Lesson 4 ::  | Objectives | Part 1 | Part 2 | Part 3 | Part 4 | Part 5 | Part 6 | Part 7 | Part 8 | Part 9 | Part 10 | Part 11 | Part 12 | References | Practices |